sirolimus

סירולימוס (INN / USAN), הידוע גם בשם רפמיצין, הוא תרופה מדכאת חיסונים המשמשת למניעת דחייה בהשתלת איברים; זה שימושי במיוחד בהשתלות כליה. מקרוליד, סירולימוס התגלה לראשונה כתוצר של החיידק Streptomyces hygroscopicus בדגימת אדמה מאי הפסחא - אי המכונה גם "ראפה נוי", ומכאן שמו. הוא משווק תחת השם המסחרי Rapamune על ידי Wyeth.
סירולימוס פותח במקור כחומר נגד פטריות. עם זאת, זה ננטש כאשר התגלה שיש לו תכונות חזקות של מערכת החיסון והדיכאון.
להשפעות האנטי-שגשוג של סירולימוס יכול להיות תפקיד בטיפול בסרטן. לאחרונה הוצג כי סירולימוס מעכב את התקדמות הסרקומה של קפוסי בעור בקרב חולים עם השתלות כליה. מעכבי mTOR אחרים כגון טסמירולימוס (CCI-779) או אברולימוס (RAD001) נבדקים לשימוש בסרטן כגון גליובלסטומה multiforme ולימפומה של תאי מעטפת.
הוכח כי טיפול משולב בדוקסורוביצין ובסירולימוס מניע לימפומות חיוביות AKT להפוגה בעכברים. איתות Akt מקדם את הישרדות התאים בלימפומות חיוביות של Akt ופועל למניעת ההשפעות הציטוטוקסיות של תרופות כימותרפיות כמו דוקסורוביצין או ציקלופוספמיד. סירולימוס חוסם איתות של Akt והתאים מאבדים את עמידותם בפני כימותרפיה. לימפומות חיוביות של Bcl-2 היו עמידות לחלוטין לטיפול; וגם eIF4E אינם מבטאים לימפומות רגישות לסירולימוס. רפמיצין לא הראה כל השפעה בפני עצמו.